chloe 调教 阿拉丁小分子扼制剂、动听剂、拮抗剂

MAPK

      丝裂原活化卵白激酶(MAPK)信号通路介导信号从细胞名义向细胞核内转导，通过三级激酶级联的步地传导细胞外信号，调控着细胞的助长、分化、炎症、凋一火、癌化、肿瘤细胞的侵袭和移动等多种生理行径历程。MAPK通路参与了好多疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化（ALS）chloe 调教，在癌症、免疫及神经退行性疾病的调养中清楚了要紧作用。

性爱姿势图 MAPK通路转导历程

      MAPK家眷在哺乳动物细胞中3个经典转导通路：MAPK（ERK）、C-Jun N终局kinse/应激激活卵白激酶（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK干系的级联响应由不少于三种酶串联激活：MAPK激酶激酶（MAPKK）、MAPK激酶（MAPKK）和MAPK激酶（MAPK）。      MAPK通路被多种细胞外和细胞内刺激激活，包括肽助长因子、细胞因子、激素和多样细胞应激源。在ERK信号通路中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2被Raf激活。Raf被Ras-GTPase激活，其激活是由表皮助长因子受体等RTKs指点的。JNK和p38 MAPK信号通路被不同类型的细胞应激激活。JNK旅途由JNK(一种MAP2K（如MKK4（SEK1）或MKK7））和MAP3K（如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3）构成。在p38通路中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被JNK通路中功能调换的MAP3K激活。

MAPK信号通路图

家具列表

按靶点分类：     

*MEK

花样号 家具称号 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Kd S125580 Selumetinib (AZD6244) ≥99% 606143-52-6 25mg，100mg，500mg   MEK1 14 nM   MEK2 530 nM   ERK1/2 10 nM   P125494 PD0325901 ≥99% 391210-10-9 5mg，25mg，100mg 无细胞 MEK 0.33 nM   T127461 Trametinib (GSK1120212) ≥98% 871700-17-3 10mg，50mg，100mg，250mg，500mg，1g 无细胞 MEK1 0.92 nM   MEK2 1.8 nM   U127670 U0126-EtOH ≥97% 1173097-76-1 25mg，100mg，500mg 无细胞 MEK1 0.07 μM   MEK2 0.06 μM   P126620 PD98059 ≥98% 167869-21-8 10mg，50mg 无细胞 MEK 2 μM   A125227 Pimasertib (AS-703026) ≥98% 1236699-92-5 5mg，10mg，50mg MM细胞系 MEK1/2 5 nM-2 μM B129583 BIX 02188 ≥98% 1094614-84-2 5mg，10mg，50mg   MEK5 4.3 nM   ERK5 810 nM   T127214 TAK-733 ≥96% 1035555-63-5 5mg，10mg，50mg   MEK1 3.2 nM   A127453 AZD8330 ≥98% 869357-68-6 5mg，25mg，100mg   MEK 1/2 7 nM   M126898 MEK162 (ARRY-162， ARRY-438162) ≥99% 606143-89-9 10mg，50mg 无细胞 MEK1/2 12 nM   P125156 PD318088 ≥98% 391210-00-7 5mg，25mg，100mg   MEK1/2     H111271 和厚朴酚 分析圭表品 35354-74-6 20mg         H111272 和厚朴酚 ≥98% (HPLC) 35354-74-6 50mg，200mg，250mg，1g，5g         S125929 SL-327 ≥98% 305350-87-2 10mg，50mg   MEK1 0.18 μM   MEK2 0.22 μM   M111175 杨梅素 0.97 529-44-2 25mg，100mg，500mg，   MEK1     PI3Kγ   0.17 μM M111176 杨梅素 分析圭表品，≥98% 529-44-2 20mg   MEK1     PI3Kγ   0.17 μM C127135 Cobimetinib ≥99% 934660-93-2 5mg，10mg，25mg，50mg，100mg   MEK1 4.2 nM  

 

*Raf

花样号 家具称号 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 ED50 Ki Kd V127521 Vemurafenib (PLX4032， RG7204) ≥98% 918504-65-1 10mg，25mg，50mg，100mg，500mg，1g，5g   B-RafV600E 31 nM       S129593 Sorafenib Tosylate ≥99% 475207-59-1 50mg，100mg，250mg，1g，5g   Raf-1 6 nM       wtBRAF 22 nM       V599EBRAF 38 nM       P127903 PLX-4720 ≥99% 918505-84-7 5mg，25mg，100mg   B-RafV600E 13 nM       D127289 Dabrafenib ≥98% 1195765-45-7 5mg，25mg，100mg，500mg，1g 无细胞 BRAFV600 0.7 nM       G127893 GDC-0879 ≥96% 905281-76-7 2mg，5mg，25mg A375和Colo205细胞 B-Raf 0.13 nM       R127906 RAF265 (CHIR-265) ≥98% 927880-90-8 5mg，10mg，50mg   C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E 3-60 nM       无细胞 VEGFR2 30 nM       A129605 AZ 628 98% 878739-06-1 5mg，25mg 无细胞 BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1 105 nM       BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1 34 nM       BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1 29 nM       N127928 NVP-BHG712 ≥98% 940310-85-0 5mg，25mg，100mg   EphB4   25 nM     c-Raf 0.395 μM       c-Src 1.266 μM       c-Abl 1.667 μM       S125513 SB590885 ≥98% 405554-55-4 10mg，50mg 无细胞 B-Raf     0.16 nM   Z129624 ZM 336372 ≥98% 208260-29-1 5mg，10mg，50mg   c-Raf 70 nM       S125098 Sorafenib 99% 284461-73-0 250mg，1g   Raf-1 6 nM       B-Raf 22 nM       VEGFR-2 90 nM       G129612 GW5074 ≥99% 220904-83-6 5mg，25mg   c-Raf 9 nM       C126457 CEP-32496 ≥99% 1188910-76-0 5mg，25mg   BRAF(V600E/WT)       14 nM/36 nM   c-Raf       39 nM

 

*p38 MAPK

花样号 家具称号 规格 CAS 包装 细胞 靶点 IC50 Kd S131899 SB-203580 ≥98%(HPLC) 152121-47-6 5mg，25mg，100mg，500mg THP-1细胞 p38 MAPK 0.3-0.5 μM   PKB 3-5 μM   D125100 Doramapimod ≥99% 285983-48-4 10mg，50mg，250mg 无细胞 p38α 38 nM   p38β 65 nM   p38γ 200 nM   p38δ 520 nM   THP-1细胞 p38α   0.1 nM S134307 SB 202190 0.99 152121-30-7 5mg，25mg，100mg   p38α 50 nM   p38β 100 nM   L127430 LY2228820 ≥98% 862507-23-1 5mg，25mg，50mg   p38 MAPK 7 nM   S125094 SD-06 - 271576-80-8 5mg   p38α 0.016 μM   p38β 0.677 μM   P127738 PH-797804 ≥99% 586379-66-0 5mg，10mg，25mg 无细胞 p38α 26 nM   V126681 VX-745 ≥98% 209410-46-8 10mg，50mg   p38α 10 nM   T125460 TAK-715 ≥99% 303162-79-0 5mg   p38α 7.1 nM   S127730 Skepinone-L ≥99% 1221485-83-1 5mg，10mg，50mg   p38 MAPK 5 nM   A111379 积雪草酸 98% 464-92-6 50mg，200mg，500mg，1g，5g        

 

*JNK

花样号 家具称号 规格 CAS 包装 靶点 IC50 Ki S125267 SP600125 ≥98% 129-56-6 25mg，100mg，500mg，1g，5g JNK1 40 nM   JNK2 40 nM   JNK3 90 nM   C126262 CC-930 ≥99% 899805-25-5 5mg，10mg，25mg，50mg，100mg JNK1 61 nM 44 ± 3 nM JNK2 5 nM 6.2 ± 0.6 nM JNK3 5 nM   ERK1 0.48 μM   p38α 3.4 μM   A102397 茴香霉素 97% 22862-76-6 5mg，25mg，100mg JNK    

 

*ERKchloe 调教

花样号 家具称号 规格 CAS 包装 靶点 靶点 IC50 Ki Kd S127539 SCH772984 ≥98% 942183-80-4 5mg，10mg，25mg，50mg 无细胞 ERK1/2 4 nM     ERK1/2 1 nM     V127492 VX-11e ≥98% 896720-20-0 5mg，25mg，100mg   ERK2   <2 nM   M115695 木兰脂素 分析圭表品，≥98% 31008-18-1 20mg   ERK1 87 nM     ERK2 16.5 nM     X125609 XMD8-92 ≥99% 1234480-50-2 10mg，50mg，100mg   BMK1/ERK5     80 nM R174276 Ravoxertinib 97% 1453848-26-4 100mg   ERK1 1.1 nM     ERK2 0.3 nM